C型肝炎病毒NS3/4A蛋白酶抑制劑

C型肝炎新藥

伏拉瑞韋

發展計畫

全球感染C型肝炎的病人預估有1.7億人,共有6種基因型。全球約有四分之一的C肝病患在大中華區,中國潛在C肝患者約1,000萬人,篩檢率低、就診率低,每年新增C肝感染人數多,用藥市場需求龐大。過去C型肝炎的標準療法以注射長效干擾素及口服抗病毒藥物雷巴威林(Ribavirin)為主,最為人詬病之處在於長期注射干擾素所帶來的強烈副作用;而現有抗病毒口服藥物的價格又十分高昂,新藥加入市場,更能提供合理且可負擔的價格。

伏拉瑞韋(Furaprevir) 是太景自主研發的C肝病毒蛋白酶抑制劑,太景研究人員透過藥物設計及活性篩選,共合成約1,500 個化合物,才從中選出。伏拉瑞韋已完成美國IND下的台灣二期臨床試驗,證實對病毒基因1b之C肝病患,可將干擾素加雷巴威林併用的傳統C肝療程從24周至48周縮短為12周,成功提高療效SVR12至90%以上。太景2016年10月宣布與大陸宜昌東陽光長江藥業合資共同開發C肝全口服新藥,目標要提供一個多基因型、高療效、免干擾素、低副作用、療程短、藥價可負擔且廣爲使用的純口服新療法。太景的伏拉瑞韋(NS3/4A蛋白酶抑制劑)結合東陽光藥的依米他韋(NS5A抑制劑)的直接抗病毒雞尾酒式二聯療法,2019年已完成中國二期臨床試驗並取得500美元里程碑款,目標正在進行三期臨床試驗。
  • 開發中適應症
  • C型肝炎

產品優勢

  • 已完成美國IND下的台灣二期臨床試驗,證實對病毒基因1b之C肝病患,可將干擾素加雷巴威林併用的傳統C肝療程從24周至48周縮短為12周,成功提高療效SVR12至90%以上。
  • 每日僅需口服1次,安全性高、副作用低
  • 可對抗6種基因型C型肝炎病毒
  • 伏拉瑞韋(Furaprevir)與依米他韋(Yimitasvir)兩藥併用之抗病毒活性增加,強化抗病毒療效、抑制病毒產生突變
  • 台灣二期臨床試驗證實可快速抑制C肝病毒,病毒量下降至無檢出(target not detected)的平均時間為4.5周(200 毫克劑量組)與2.7周(400 毫克劑量組)
  • 中國兩藥聯用二期臨床試驗顯示,伏拉瑞韋合併磷酸依米他韋的主要療效指標SVR12高達97.4%

市場現況

C型肝炎病毒是造成慢性肝炎的重要因素之一,可能導致肝纖維化及硬化、造成肝功能衰竭,最終發展為肝癌。

全球感染C型肝炎的病人預估有1.7億人,其中約四分之一的C肝病患在大中華區,中國潛在C肝患者約1,000萬人,篩檢率低、就診率低,每年新增C肝感染人數多,用藥市場需求龐大。

開發進展

  • 與中國大陸宜昌東陽光長江藥業成立合資公司,共同開發C肝全口服新藥(2016年)。
  • 以伏拉瑞韋(Furaprevir)大中華區專利所有權作價技術入股合資新公司「東莞東陽光太景醫藥硏發有限責任公司」,貢獻逾10億台幣收益(2017年);目前持有合資公司40%股權。
  • 宜昌東陽光將依產品開發進程分四期支付2000萬美元,目前太景已收到完成二期臨床試驗之第一期里程碑款500萬美元。
  • 伏拉瑞韋(NS3/4A蛋白酶抑制劑)結合東陽光藥的依米他韋(NS5A抑制劑)的直接抗病毒雞尾酒式二聯療法,已於2019年開展中國三期臨床試驗。
  • 專利保護:95件專利數,涵蓋美、歐、中、日、南非、澳、紐西蘭、台等,專利期限最長至2037年

獎項殊榮

  • 2019
  • 國家生技醫療產業策進會頒發國家新創精進獎
  • 2017
  • 傑出生技產業獎「年度創新獎」
  • 2017
  • 衛福部經濟部「藥物科技研究發展獎銅質獎」
  • 2016
  • 中國化學會頒發年度「化學技術獎章」
  • 2015
  • 年生策會之國家新創獎企業組研發技術類金獎
  • 2015
  • 台灣衛福部與經濟部新藥研發獎勵銅質獎